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甲磺酸酚妥拉明片为a肾上腺受体阻滞剂，对a1与a2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力，从而使阴茎海绵体平滑肌放松，让血液更多地流入海绵体组织中，同时阻抑海棉体中血液流出，导致勃起。该药维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响，能够维持与促进长时间勃起。
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其不良反应常见有鼻塞、心悸，亦有面色潮红、头晕、胸闷等不良反应，少数患者可有心率、收缩压、舒张压轻度变化，极个别患者可有直立性低血压。禁忌为低血压(收缩压小于90mmHg、舒张压小于60mmHg)、严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗死、肝肾功能不全者、胃溃疡患者及对本品过敏者禁用。注意事项为冠状动脉供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。
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